產(chǎn)品描述: | LY2608204 has been used in trials studying the treatment of Diabetes Mellitus, Type 2. |
靶點: |
Glucokinase |
體外研究: |
在禁食和餐后葡萄糖水平下,LY2608204以劑量依賴性方式降低血糖.與對照組相比,在使用30 mg/kg的高劑量藥物時,對葡萄糖AUC的最大降糖作用可達42%.插值法分析顯示在血漿中平均LY2608204濃度為99 ng/mL(179 nM)時發(fā)生20%葡萄糖AUC降低,相當(dāng)于6.9 mg/kg LY2608204劑量.LY2608204的體內(nèi)血腦屏障通透性導(dǎo)致5分鐘后平均腦/血漿比率為0.17,平均總腦水平為0.539 nmol/g. |
體內(nèi)研究: |
LY2608204作用于大鼠胰島瘤INS1-E細胞,可以刺激葡萄糖代謝,EC50為579 nM。LY2608204可以激活葡萄糖激酶,對10 mM葡萄糖EC50為42 nM,對更低濃度的葡萄糖這種激活作用具有濃度依賴性 |
參考文獻: |
1. Gupta, M., & Vadde, R. (2019). Insights into the structure–function relationship of both wild and mutant zinc transporter ZnT8 in human: a computational structural biology approach. Journal Of Biomolecular Structure And Dynamics, 1-15. doi: 10.1080/07391102.2019.1567391 |
溶解性: |
Soluble in DMSO、Ethanol |
保存條件: |
-20℃ |
配置溶液濃度參考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
1.786 ml |
8.932 ml |
17.863 ml |
5 mM |
0.357 ml |
1.786 ml |
3.573 ml |
10 mM |
0.179 ml |
0.893 ml |
1.786 ml |
50 mM |
0.036 ml |
0.179 ml |
0.357 ml |
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注意: |
部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權(quán)威性,僅供客戶參考交流研究之用。 |