| 產(chǎn)品描述： | TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528)是一種有效的PKM2激活劑，AC50為92 nM。相對于PKM1、PKR和PKL，對PKM2具有高選擇性 |
| 靶點(diǎn)： |
PKM2;PKM |
| 體外研究： |
ML265在體外有效地激活PKM2，AC50為92 nM，其選擇性比對其他3種丙酮酸激酶亞型高。ML265結(jié)合在PKM2同源四聚體的二聚體-二聚體交界面。它能在過礬酸鈉處理過的細(xì)胞裂解液中激活PKM2 (過礬酸鈉可抑制PKM2活性)。在低氧條件下，ML265顯著地增長H1299細(xì)胞的倍增時(shí)間，但在常氧情況下無此作用 |
| 體內(nèi)研究： |
在體內(nèi)，ML265具有有效的血藥濃度，在24小時(shí)內(nèi)都能在血液中維持高濃度。ML265具有良好的口服生物利用度、低清除率、長半衰期和良好的分布容積。在7周齡的小鼠移植瘤模型（H1299小鼠移植瘤）中，ML265激活PKM2能夠顯著地減小腫瘤大小、降低腫瘤的發(fā)生，而沒有明顯的急性毒性 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: H1299細(xì)胞 Concentrations: 50 μM Incubation Time: 1 h Method: 用50 μM ML265處理H1299細(xì)胞1小時(shí)，裂解細(xì)胞，進(jìn)行雙向電泳，Western blot分析 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: 雄性Balb/c小鼠 Dosages: IV: 1 mg/kg, PO: 10 mg/kg; IP: 10和50 mg/kg Administration: IV, IP, PO |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Martin J, et al. ML265: A potent PKM2 activator induces tetramerization and reduces tumor formation and size in a mouse xenograft model. 2012 Mar 16 [Updated 2013 May 8]. In: Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program [Internet]. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.685 ml |
13.424 ml |
26.848 ml |
| 5 mM |
0.537 ml |
2.685 ml |
5.37 ml |
| 10 mM |
0.268 ml |
1.342 ml |
2.685 ml |
| 50 mM |
0.054 ml |
0.268 ml |
0.537 ml |
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| 注意： |
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