| 產(chǎn)品描述： | Napabucasin (BBI608) 是一種口服具有活性的Stat3和癌細(xì)胞多能性抑制劑 |
| 靶點(diǎn)： |
Stat3;STAT |
| 體外研究： |
Napabucasin下調(diào)Stat3驅(qū)動(dòng)的干細(xì)胞基因表達(dá)和癌癥干細(xì)胞性能，并有效抑制高度多功能性癌細(xì)胞的自我更新，IC50范圍為0.291~1.19 μM，而對(duì)正常干細(xì)胞沒有抑制作用 |
| 體內(nèi)研究： |
在負(fù)荷PaCa-2異種移植物的小鼠中，Napabucasin (20 mg/kg, i.p.)顯著抑制腫瘤生長，復(fù)發(fā)和轉(zhuǎn)移 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: 腫瘤干細(xì)胞 U87-MG，U118，COLO205，DLD1，SW480，HCT116，F(xiàn)aDu，ACHN，SNU-475，Huh7，HepG2，H1975，A549，H460，CAOV-3，SW-626，PaCa2 Concentrations: ~2 μM Incubation Time: 72小時(shí) Method: 對(duì)于各種癌癥干細(xì)胞，將球體解離，并在癌癥干細(xì)胞培養(yǎng)條件下接種到鍍層96孔板。培養(yǎng)72小時(shí)后，孔中加入指示劑量的化合物。加入72小時(shí)或24小時(shí)后，將CellTiter-Glo 2.0加入每個(gè)孔，熒光根據(jù)制造商的描述測量。IC50值使用GraphPad Prism軟件通過將四參數(shù)劑量響應(yīng)曲線擬合到標(biāo)準(zhǔn)數(shù)據(jù)計(jì)算。大部分細(xì)胞以5,000細(xì)胞/孔接種到96孔板。接種24小時(shí)后，細(xì)胞用指示濃度的化合物處理。存活率在72小時(shí)根據(jù)如上所述測定 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: 負(fù)荷 PaCa-2 移植物的小鼠 Dosages: 20 mg/kg Administration: i.p. |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Li Y, et al. Suppression of cancer relapse and metastasis by inhibiting cancer stemness. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015, 112(6), 1839-1844. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
4.163 ml |
20.815 ml |
41.63 ml |
| 5 mM |
0.833 ml |
4.163 ml |
8.326 ml |
| 10 mM |
0.416 ml |
2.082 ml |
4.163 ml |
| 50 mM |
0.083 ml |
0.416 ml |
0.833 ml |
|
| 注意： |
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