貨號(hào)	規(guī)格	價(jià)格	上海	北京	武漢	南京
S80454-1mg	99.9%	￥200.00 S80454-1mg ￥200.00 現(xiàn)貨	9 9	-	-	-
S80454-5mg	99.9%	￥450.00 S80454-5mg ￥450.00 現(xiàn)貨	9 9	-	-	-
S80454-10mg	99.9%	￥800.00 S80454-10mg ￥800.00 現(xiàn)貨	9 9	-	-	-
S80454-50mg	99.9%	￥2500.00 S80454-50mg ￥2500.00 現(xiàn)貨	7 7	-	-	-

產(chǎn)品介紹

Nepicastat (SYN-117) HCl是一種有效的，選擇性的牛和人類dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羥氨）抑制劑，IC50分別為8.5 nM和9 nM，對(duì)12種其他酶13種神經(jīng)遞質(zhì)受體幾乎沒有親和力。

產(chǎn)品描述：

靶點(diǎn)：

Bovine dopamine-beta-hydroxylase:8.5 nM;Human dopamine-beta-hydroxylase:9 nM;Hydroxylase

體內(nèi)研究：

在自發(fā)性高血壓大鼠(SHRs)的動(dòng)脈，左心室和大腦皮層中，Nepicastat hydrochloride劑量依賴性降低去甲腎上腺素含量，增加多巴胺含量和多巴胺/去甲腎上腺素比率。此外，在比格犬的組織和血漿中，Nepicastat hydrochloride也會(huì)對(duì)去甲腎上腺素，多巴胺和多巴胺/去甲腎上腺素比率產(chǎn)生相似的作用。在仲丁硫巴比妥麻醉的SHRs體內(nèi)，Nepicastat hydrochloride (3 mg/kg, i.v.)產(chǎn)生抗高血壓作用，并顯著降低腎臟血管阻力(38%)，增加腎血流量(22%)。在患有慢性心力衰竭的狗體內(nèi)，小劑量Nepicastat hydrochloride (0.5 mg/kg)防止左心室(LV)功能紊亂和重塑，Nepicastat hydrochloride 和enalapril結(jié)合治療在所有使所有形態(tài)特征得到額外的改善。在大鼠大腦中，50 mg/kg( i.p.)劑量的Nepicastat hydrochloride導(dǎo)致去甲腎上腺(NE)減少，并阻斷可卡因誘導(dǎo)的毒癮的恢復(fù)

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

Animal Models: 自發(fā)性高血壓大鼠(SHRs) Dosages: ≤100 mg/kg Administration: 口服給藥

參考文獻(xiàn)：

1. Stanley WC, et al. Br J Pharmacol. 1997, 121(8), 1803-1809. 2. Stanley WC, et al. J Cardiovasc Pharmacol. 1998, 31(6), 963-970. 3. Sabbah HN, et al. Circulation. 2000, 102(16), 1990-1995. 4. Schroeder JP, et al. Neuropsychopharmacology. 2010, 35(12), 2440-2449.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存條件：

-20℃

配置溶液濃度參考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.014 ml	15.069 ml	30.138 ml
5 mM	0.603 ml	3.014 ml	6.028 ml
10 mM	0.301 ml	1.507 ml	3.014 ml
50 mM	0.06 ml	0.301 ml	0.603 ml

注意：

部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

參考文獻(xiàn)

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摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

質(zhì)量

濃度

體積

分子摩爾量

計(jì)算重置

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