| 產(chǎn)品描述： | CB-5083是一種有效的，選擇性的，且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制劑，IC50為 11 nM。Phase 1 |
| 靶點： |
p97 AAA ATPase(Cell-free assay):11 nM;p97 |
| 體外研究： |
在A549細胞，CB-5083引起顯著的K48聚泛素化蛋白和CHOP的積累，以及p62的減少，并殺死腫瘤細胞，IC50 為680 nM |
| 體內研究： |
在負荷人HCT 116結腸癌異種移植物的小鼠中，CB-5083 (75 mg/kg, p.o.)顯著抑制腫瘤生長。在負荷成熟的人AMO-1多發(fā)性骨髓瘤和A549肺癌腫瘤移植物的小鼠中，CB-5083 (100 mg/kg, p.o.)也會導致顯著的腫瘤生長抑制 |
| 細胞實驗： |
Cell lines: A549細胞 Concentrations: ~40.0 μM Incubation Time: 72小時 Method: A549和其他腫瘤細胞系根據(jù)ATCC指引進行培養(yǎng)。細胞在黑色或白色，透明底，組織培養(yǎng)基處理的384孔板中培養(yǎng)。細胞重復兩份以10點不同劑量滴定處理。處理72小時后，將CellTiter-Glo加入白孔中以測量細胞活性。熒光值擬合為四參數(shù)S形曲線以測定IC50濃度 |
| 動物實驗： |
Animal Models: 負荷人HCT 116 結腸腫瘤異種移植物的Nu/Nu雌性裸鼠 Dosages: 75 mg/kg, qd Administration: p.o. |
| 參考文獻： |
1. Zhou HJ, et al. Discovery of a First-in-Class, Potent, Selective, and Orally Bioavailable Inhibitor of the p97 AAA ATPase (CB-5083). J Med Chem. 2015, 58(24), 9480-9497. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.419 ml |
12.093 ml |
24.185 ml |
| 5 mM |
0.484 ml |
2.419 ml |
4.837 ml |
| 10 mM |
0.242 ml |
1.209 ml |
2.419 ml |
| 50 mM |
0.048 ml |
0.242 ml |
0.484 ml |
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| 注意： |
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